各國對於藥品專利保護受到國內公共衛生政策影響，使各國認可藥品專利請求項的態樣並未統一。由於不同專利請求項影響藥品專利權人的專利保護策略之規劃，因此對於藥品專利布局之首要步驟，即是研究各國認可藥品專利請求項態樣與各種態樣的保護範圍。

醫藥產品的專利權利請求項因為涉及醫藥開發過程階段，有不同的態樣。依照聯合國貿易與永續發展國際中心出版，由Carlos Correa教授於2007年所發表有關「藥品專利審查指南:以公共衛生觀點著眼」之研究報告，揭露一般醫藥專利的態樣。該研究報告指出，醫藥專利一般可由單獨活性成分或結合活性成分而組成。報告歸納，常見的藥物專利態樣包括:(1)配方(formulations)專利、(2)鹽類(salt)專利、(3)前體(prodrugs)型態專利、(4)異構物(isomers)等類型之專利(5)藥品製造方法;或(6)結合方法與產品之專利。另外有些國家尚允許用途專利(method of use)。本文將摘要介紹Carlos報告（註1）中所整理的這些專利態樣，並參考Westlaw中「學名藥專利與FDA法律」資料庫中對於藥品專利權利態樣介紹，以及分析對於專利保護之影響。

基本化學物或化合物

活性化學成分(API，Active Pharmaceutical Ingredient)是醫藥專利中最基礎的專利，例如Pfizer行銷的Zolft ，美國專利號為 4,536,518，學名藥名稱為Sertaline，就是以基本化學物為主體的藥物專利。基本化合物的專利一般具有API成分，而成為製藥公司的核心專利，因此學名藥公司也經常挑戰廠牌藥基本化合物專利，以為其產品尋找市場空間。

鹽(salts)、醚(ethers)以及其他溶劑

API型態的專利，常常無法單獨使用，因此必須結合其他化學分子，這些化學分子的存在通常是為了增加藥物的穩定性或強化配方。因此，API專利權人一般會申請以API與結合其他分子的專利，以保護其發明。API最常見結合分子的種類，即以鹽類型態呈現；例如，Sterline可以與Hydrochloride結合而形成Sterline Hydrochloride鹽類。雖然Sterline Hydrochloride可以強化配方，但以專利保護範圍而言，Sterline Hydrochloride範圍較Sterline為小，因為如果專利權人可取得Sterline專利，當Sterline被加入任何形態的鹽類，都落入Sterline專利保護範圍，但是如果取得Sterline Hydrochloride專利，則只有Sterline Hydrochloride一種鹽類會構成侵權，對於學名藥廠商而言，只要迴避Sterline Hydrochloride鹽類，例如嚐試使用maleate或Succinate 等鹽類結合Sterline，都可以避開專利侵權。

配方(formulation)和組成物(composition)

一般藥品即便是具有相同的活性成分(active ingredient)，藥物仍可能以不同的劑型(dosage form)存在，例如碇劑(Tablet)、膠囊(capsules)、油膏(ointment)以及水劑(aqueous solutions)。多數藥品專利請求項即是對新的或者已知藥物的配方進行保護。

藥品專利具有「組成物請求項」，是指一般涵蓋活性成分以及藥用載體(carriers)或賦形劑(excipients)，例如填充劑(fillers)、粘合劑(binders)、分解劑(disinter grants)以及潤滑劑(lubricants)。以英國為例，2004年3月，英國專利局公布的醫藥發明專利審查基準，第114312段規定醫藥組成物的請求項(claims to pharmaceutical composition)、以及用於特定用途的組成物之專利(compositions adopted to a particular use)的審查基準。

然而，以上配方或組成物專利請求項，並不直接同時保護其活性成分，僅保護配方與組成物。因此即便具有相同活性成分的「不同」配方或 「不同」組成物，仍是可以被競爭對手商業使用的，因為活性成分並不是專利保護範圍。

若干國家雖然承認配方與組成專利，但一般要求配方與組成專利必須具備某些相關的效果，例如:血液的藥物釋放率可以被控制，這種效果一般是該製藥領域技藝之人所具有之普通技藝水準就可以達成的效果，因此除非有產生例外的效果，才具有進步性。例如，因為在產品中使用了一種能夠產生意料之外或驚人效果(unexpected or superising )的新賦形劑，就具有可專利性之可能性；比如，明顯降低了副作用或者大量改善了藥物的釋放，可符合進步性條件，例如以皮下裝置(subdermal device)，可以長期釋放胰島素，就具有可專利性。

在印度，專利局對於組成物藥物專利要件要求嚴格審查，當局認為對於因為化合物組成後產生疊加效果的特別簡單組成專利，不應授與專利權。

一般來說，製藥領域技藝之人對於利用配方技術(formulation techniques)，以及化合物含量範圍，來開發不同形式醫藥活性的產品都相當熟悉。例如，如果是利用特定穩定劑（例如pH調節劑）或某些化合物來改善醫藥利用度是(bio-availability)，並不具有進步性(Inventive)，因此，無法取得專利，因為這是業界公開常識。另外一個案例是在某些情況下，某些鹽類在製備特定配方時是最佳選擇，例如碇劑，而另外一些鹽類在製備液體藥品則是最佳選擇的；但在大多數情況下，這些配方也是該製藥領域技藝之人所熟知的常識，因此將使類似的配方發明缺乏進步性(inventive step)，而無法取得專利。

組合 (combination )藥物專利

組合藥品專利，其請求項包括直接涉及已知活性成分的組合藥物。一些情況下，專利會說明所涉及的化合物以及用量，通常屬於醫用化合物的種類，例如抗酸劑。對於專利權人，如果除了取得活性化合物的專利之外，也獲得相關活性成分之從屬組合物專利，專利權人可以間接地擴展其基本專利的保護。

有些國家不允許組合物權利要求，除非與基本活性成分的組合產生了新的、非顯而易見的協同或顯著效果。如果專利權人計畫依賴協同效果而獲得專利權，則必須要求專利說明書就所有成分共同發揮協同作用（註2）應當被詳細描述並在說明書中予以證明。

劑量 (dosage or dose)專利

醫藥專利也常見已知產品的劑量專利，包括兒科用劑量。雖然劑量專利一般寫成物的專利，但是這些專利實質上屬於治療方法類專利，因此專利保護的標的，既非產品本身也非製備方法，而是產品的治療用途。

某些國家允許特定條件下的劑量專利。例如，英國藥品專利審查基準，允許劑量專利，如過該劑量有新的醫療用途(new medical indication)，且該劑量必須與現有劑量使用在技術上有實質性區別。

異構物(isomers)專利

異構物的專利申請已變得越來越多，且有爭議。因為這種專利通常是API的同質異像體，具有相同化學分子，僅具有不同的型態。許多人批評異構物專利，認為只是阻礙學名藥進入市場的策略，其本身並無明顯差異性的療效。旋光對映異構物或稱光學異構物之間的表現，就如物體與其鏡像之間一樣。在有機化學中，會自然產生旋光對映異構體，因此對兩個旋光對映異構體的「外消旋」混合物請求保護，而後再以專利保護最有活性的旋光對映異構體，可以延長專利保護。

理論上而言，單獨的旋光對映異構體雖比外消旋混合物更具活性，但如果發現了具有旋光對映異構體的化合物化學結構式，則旋光對映異構物的新穎性就會喪失，因為從結構式就足以得知旋光對映異構體的存在。但實務上，美國專利實務仍承認異構物得申請專利，因為認為異構物的療效仍有差異，例如：可能其中一個有毒性，另一個有療效；或是一個有療效，另一個不具療效。Sanofi-Aventis行銷的藥品稱作Plavis ，美國專利號為4,847,265，其中請求項第三項記載: Hydro Sulfate of the dextrorotary isomer of methyl alpha-5rotary isomer，即針對右旋異構物申請專利。

多形體(polymorphs)

如果醫療活性成分，具有不同的物理形態（比如非晶質固體 和/或 不同的結晶體），那麼各種不同物理形態或晶形的活性成分，或多或少能夠帶來不同的醫藥意義上的特性，某些醫療活性成分因具有不同的晶形（比如非晶質固體 和/或不同的結晶體），因而帶來不同的醫藥意義上的特性，例如可溶性或醫藥利用度。

自然界中，多形體被視為是一種自然屬性，因此並非被人類「創造」或「發明」出來的；它們通常只是用製藥學常規實驗方法就可以被發現。這些多形體，它們通常是在某項化合物特定條件下獲得的。任何化合物的多形體，在自然界，都會以較為穩定的形態存在，而無需人為的干涉。

多數多形體的差異，表現在其溶解速率的快慢（雖然理論上多形體的溶解程度應有差異，但是實際操作時則意義並不大）。有時候，如果最穩定的多形體並未被選擇為研發的標的，那麼該被選擇的標的，其是否維持長期穩定性具有其意義。因此，改變多形體的實際意義通常在於，當製藥過程中選擇不穩定的標的作為藥品的活性成分，且對於最終產品的溶解率、潛在的生物利用率或者長期穩定性產生改變，那麼對於多形體其中一個物理型態給予專利則符合專利進步性的條件。另外，因為多形體的活性成分相同，對於安全性或生物利用效率上來講，並無差異，因此倘以安全性或醫療利用性特徵申請專利，則可能因欠缺進步性而被駁回。

典型多形體的案例，例如鑽石、炭(carbon)、石墨(graphite)，成分都是碳，但是其物理性質具有重大差異，可以利用X光束區分多形體的類型。多形體與晶體保留水分的能力有關，且多形體水分含量與晶體的化性有關。多數藥品不希望保留過多水分，因此多形體專利有其必要性。例如:美國專利5,248,699是steraline hydrochloride 的多形體，於專利請求項第1項記載，由X-ray粉末區分多形體。

由於多形體獨特的特性，因此須利用不同試驗將多形體加以特性化，美國專利公告號20050288343專利獨立項第27項就記載各項晶體試驗的條件與參數。（註3）

活性代謝物和藥物前體 (Active  Metablites and produrgs) 專利

一些案例，藥物化合物會在體內產生具有活性的代謝物。然而，活性代謝物與原有分子相比，卻有不同的安全和功效特性。另外，藥物前體在體內代謝時，也能夠產生具有醫療效果的活性成分而具有可專利性。因此，在某些情況下，製藥公司會申請專利保護藥物及其藥物前體。

對於製藥公司專利布局而言，在活性成分沒有獲得專利的情況下，專利權利人可以利用藥物前體專利，然後擴展至對代謝後活性成分，以控制特定藥品市場。

治療方法 ( Method of treatment)專利

一些醫藥專利可以包括預防、治癒、緩解疼痛、診斷或外科方法。這類專利請求項事實上並不涉及產品本身，只涉及產品如何獲得某些特定效果的用途。因此，在很多情況下，治療方法專利請求項咋看起來並不明顯，因為請求項並不彰顯藥品本身，但目的卻是保護藥品本身，例如，化合物不以其化學結構或內在特性作為特徵，而是以其服用的劑量或形式為特徵。

TRIPS協議第27條第三項規定，明確允許締約方排除治療、診斷以及外科方法獲得專利保護，且已有很多國家切實遵守了這種規定。但也有些國家並沒有排除這類標的的專利，因此製藥公司也會選擇方法專利專利保護醫藥發明。

第二用途專利(second use )

在醫藥領域，將已知產品的第一或第二醫藥用途申請產品醫療用途專利已經變得相當普通。根據對TRIPS協定，會員國必須授予產品和方法專利權，但對於會員國是否應授予醫療用途專利沒有任何限制，甚至包括授與第二用途專利都無明確規定。一般申請第二用途專利，可能有新穎性的問題，但除了缺乏新穎性之外，有些國家，對於第二用途專利申請，還可能以欠缺其它專利要件而駁回：

(1)以缺乏工業實用性而駁回:因為第二用途的發明只是對人體醫療的效果而言，實際上並沒有給產品及其製造方法帶來新的變化；

(2) 涉及已知產品第二醫療用途的專利，實質上等同於涉及治療方法的專利。

第二醫療用途專利開發與否與國家公共衛生政策與製藥產業的發展密切相關，贊成允許第二用途的一派說法，認為第二用途專利擴展了對醫藥品的保護，可以鼓勵舊藥新用，但是反對第二用途專利的一派則認為，第二用途專利可能變相鼓勵不必開發新的化學成分的藥品。

結論

以上有關醫藥專利態樣，涉及專利藥品保護範圍，與醫藥專利布局策略具有高度相關性。我國近年來積極發展生物科技產業，開發新藥，以及建立學名藥的供應鏈，對於醫藥專利亦多有研究，藉由研究跨國藥廠過去專利保護策略與全球布局模式，將有助於本國製藥廠商採取適當醫藥專利保護與專利布局策略。

備註

1. Carlos Corres, Guidelines for the examination of pharmaceutical patent:developing a public health perspective, ICTSD, 2007.
2. 参见Glaxo Group Ltd's Patent [2004]RPC 43. Report of Patent, Design and Trade Mark Cases (RPC). The RPC is published by Sweet & Maxwell on behalf of the Patent Office (UK)。
3. 27. The crystalline form according to claim 25 characterized by one or more of the following:
   a) unit cell parameters substantially equal to the following:
   Cell dimensions
   a=4.793(1) Å
   b=19.914(4) Å
   c=27.696(4) Å
   α=90 degrees
   β=94.52(1) degrees
   γ=90 degrees
   Space group P21/c
   Molecules/asymmetric unit 1
   wherein measurement of said crystalline form is at room temperature, and which is characterized by fractional atomic coordinates substantially as listed in Table 4;
   b) a powder x-ray diffraction pattern comprising 2θ values (CuKα λ=1.5418 Å) selected from the group consisting of 6.4±0.1, 8.9±0.1, 11.0±0.1, 13.1±0.1, 13.6±0.1, 15.6±0.1, 19.1±0.1, 20.6±0.1, 22.1±0.1 and 23.0±0.1, at room temperature;
   c) a solid state 13C NMR spectrum having substantially similar peak positions at 10.1, 23.8, 47.4, 50.4, 56.5, 67.4, 110.3 or 110.9, 118.0 or 119.8, 124.1, 126.1, 128.0, 129.0, 130.8, 131.1, 133.3, 144.0, 145.5, 155.8, 156.3, 158.6, 160.9 and 171.7 ppm, as determined on a 400 MHz spectrometer relative to TMS at zero;
   d) a differential scanning calorimetry thermogram having a peak onset at about 140-144° C.;
   e) thermal gravimetric analysis curve having less then 0.3% weight loss up to about 125° C.;
   f) a moisture sorption isotherm having less then 0.3% moisture uptake in the range 25-75% RH at 25° C.; and/ or
   g) a powder X-ray diffraction pattern substantially in accordance with that shown in FIG. 1.

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